ساخت آنالوگ‌های جدید 4- فلوروآمودیاکین و بررسی اثرات ضد مالاریایی دارو علیه سویه‌های حساس و مقاوم به کلروکین پلاسمودیوم فالسیپاروم
نویسندگان
چکیده مقاله:
Background and Objective: Resistance to chloroquine (CQ) in Plasmodium falciparum malaria has become a major health concern in the developing countries. This problem has prompted investigators for finding alternative antimalarials that may be effective against resistant strains. Amodiaquine (AQ) is an antimalarial which is effective against many chloroquine-resistant strains of P. falciparum. However, clinical use of AQ has severely been restricted because of its hepatotoxicity and agranulocytosis side effects. The aim of this study was to design and examine the effects of new analogues of amodiaquine. Materials and Methods: A successful four-step synthesis of a new series of 4-fluoro analogues was designed and applied to the synthesis of an array of 10 analogues. Antimalarial activity of these agents was assessed against chloroquine-resistant (TM6) and sensitive strains (3D7) of P. falciparum. Results: Several analogues have shown potent antimalarial activity against sensitive 3D7 strain of the parasite. The 6h analogue was superior to the pyrollidino analogue 6b against all of the strains examined. The N-tert butyl analogue 6b was potent against chloroquine resistant strains, though it was not quite as active as amodiaquine (AQ) against both chloroquine sensitive and resistant parasites. Conclusion: From the different analogues made, it was shown that the analogue 6h was more potent than the others. However, this analogue has equal or slightly less potent than amodiaquine and chloroquine against P. falciparum. Further studies on the metabolism and pharmacokinetics of 6h are recommended.
منابع مشابه
ساخت آنالوگ های جدید ۴- فلوروآمودیاکین و بررسی اثرات ضد مالاریایی دارو علیه سویه های حساس و مقاوم به کلروکین پلاسمودیوم فالسیپاروم
چکیده زمینه و هدف: مقاومت پلاسمودیوم فالسیپاروم به کلروکین به یکی از مشکلات عمده ی بهداشتی در کشورهای در حال توسعه تبدیل شده است. آمودیاکین یکی از ترکیبات 4-آمینوکینولین است که علیه بسیاری از سویه های مقاوم به کلروکین موثر است، اما استفاده ی کلینیکی از آن به شدت محدود شده است، زیرا این دارو اثرات هپاتوتوکسیکی و آگرانولوسیتوزی در مصرف کنندگان ایجاد می کند. هدف مطالعه ی حاضر طراحی و ساخت آنالوگ ه...
متن کاملسنتز و بررسی اثر بخشی آنالوگ های جدید داروی ۴- کلرو آمودیاکین علیه دوفرم حساس و مقاوم به کلروکین پلاسمودیوم فالسیپاروم درمحیط in vitro
. مقدمه: مقاومت پلاسمودیوم فالسیپاروم به کلروکین به یکی از مشکلات عمده بهداشتی در کشورهای در حال توسعه تبدیل شده است. آمودیاکین یکی از ترکیبات 4-آمینوکینولین است که علیه بسیاری از فرمهای مقاوم به کلروکین موثر است ، اما بهر حال استفاده کلینیکی از آمودیاکین به جای کلروکین به شدت محدود شده است زیرا این دارو دارای اثرات هپاتوکسیکی و آگرانولوسیتوزی در مصرف کنندگان می باشد. . مواد و روش ها: در مطالعه...
متن کاملبررسی اثر عصاره الکلی دانه اسپند (Peganum harmala) بر پلاسمودیوم فالسیپاروم و مقایسه آن با کلروکین در شرایط in vitro
متن کامل
سیر مقاومت داروئی مالاریا در ایران طی سال های ۸۰-۱۳۶۲
یکی از مشکلات مهم کنترل مالاریا در دنیا مقاومت پلاسمودیوم فالسیپاروم به کلروکین و بعضی دیگر از داروهای ضد مالاریا در اغلب مناطق اندمیک مالاریای فالسیپاروم است. در ایران در دو مطالعه انجام گرفته به روش in vivo در مناطق مالاریا خیز جنوب کشور در سال های 55-1347 پلاسمودیوم فالسیپاروم در مقابل کلروکین حساس بوده است. در مطالعاتی که طی سال های 80-1362 توسط واحد تک یاخته شناسی دانشکده بهداشت با همکاری ...
متن کاملمقایسه تأثیر وضعیت طاق باز و دمر بر وضعیت تنفسی نوزادان نارس مبتلا به سندرم دیسترس تنفسی حاد تحت درمان با پروتکل Insure
کچ ی هد پ ی ش مز ی هن ه و فد : ساسا د مردنس رد نامرد ي سفنت سرتس ي ظنت نادازون داح ي سکا لدابت م ي و نژ د ي سکا ي د هدوب نبرک تسا طسوت هک کبس اـه ي ناـمرد ي فلتخم ي هلمجزا لکتورپ INSURE ماجنا م ي دوش ا اذل . ي هعلاطم ن فدهاب اقم ي هس عضو ي ت اه ي ندب ي عضو رب رمد و زاب قاط ي سفنت ت ي هـب لاتـبم سراـن نادازون ردنس د م ي سفنت سرتس ي لکتورپ اب نامرد تحت داح INSURE ماجنا درگ ...
متن کاملپایش حساسیت پلاسمودیوم ویواکس و پلاسمودیوم فالسیپارم به داروی کلروکین در شهرستان بندرعباس، استان هرمزگان
Normal 0 false false false EN-GB X-NONE AR-SA MicrosoftInternetExplorer4 !mso]> st1":*{behavior:url(#ieooui) } /* Style Definitions */ table.MsoNormalTable {mso-style-name:"Table Normal" mso-tst...
متن کاملمنابع من
با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید
ذخیره در منابع من قبلا به منابع من ذحیره شده{@ msg_add @}
عنوان ژورنال
دوره 18 شماره 70
صفحات 1- 9
تاریخ انتشار 2010-03
با دنبال کردن یک ژورنال هنگامی که شماره جدید این ژورنال منتشر می شود به شما از طریق ایمیل اطلاع داده می شود.
کلمات کلیدی برای این مقاله ارائه نشده است
میزبانی شده توسط پلتفرم ابری doprax.com
copyright © 2015-2023