نام پژوهشگر: میترا اشکان

بررسی روش های سنتز، بهینه سازی و خالص سازی نوری داروی کلوپیدوگرل
پایان نامه وزارت علوم، تحقیقات و فناوری - دانشگاه گیلان - دانشکده علوم پایه 1390
  میترا اشکان   منوچهر مامقانی

(+)- (s)- کلوپیدوگرل هیدروژن سولفات (پلاویکس) یک داروی ضد انعقاد و ضد تشکیل پلاکت خون است که برای کاهش پیشامدهای ارتروترومبیک (انفارکتوس میوکارد، سکته مغزی و یا بیماریهای عروق محیطی، سندرم حاد کرونروی) مصرف می شود. این دارو یکی از پرفروش ترین داروهای حال حاضر در دنیا است.هدف عمده این پروژه سنتز داروی قلبی کلوپیدوگرل بی سولفات و جداسازی انانتیومری آن است. با توجه به اینکه این دارو یکی از پر فروش ترین و مهمترین داروهای قلبی مورد استفاده برای بیماران قلبی خصوصاً بعد از جراحی قلب است سنتز آن در دستور کار قرار گرفت. سنتز این دارو در مقیاس آزمایشگاهی و نیمه صنعتی از روش های مختلف با مواد اولیه متفاوت انجام و جداسازی انانتیومری شد. جداسازی انانتیومری در مراحل مختلف سنتز و با استفاده از واکنشگرهای کایرال بررسی شد.سنتز کلوپیدوگرل از مواد اولیه 2- تیوفن اتیل آمین (23) و برومو-2- کلرو فنیل استیک اسید (42) انجام شد. مواد میانی سنتز و جداسازی انانتیومری در مرحله آخر با خلوص و بازده خوب بر روی محصول نهائی 21 انجام شد.سنتز کلوپیدوگرل از مواد اولیه 2- تیونیل پاراتولوئن سولفونات 55 و 2- کلرو فنیل گلایسین 53 انجام شد. مواد میانی سنتز و جداسازی انانتیومری بر روی محصول نهائی انجام شد.سنتز کلوپیدوگرل طبق روش دوم انجام شد اما مرحله جداسازی انانتیومری بر روی ماده میانی انجام شد. در نهایت، سنتز محصول نهایی از این پیش ماده کایرال انجام شد