ویراساینس.
مقاله

سنتز ترکیبات جدید مشتق ۳ ،۴-دی آریل-۴-تیازولین-۲-تیون با اثر بالقوه مهار کننده cox-۲

سعید امامی، s emami faculty of pharmacy- mazandaran university of medical sciences, sari, iranمتخصص شیمی دارویی، عضو هیأت علمی (استادیار) و عضو مرکز تحقیقات علوم دارویی دانشگاه علوم پزشکی مازندران

چکیده

سابقه و هدف: داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (nsaids) که مهارکننده آنزیم سیکلواکسیژناز می باشند، ازجمله داروهایی هستند که به طور گسترده ای برای درمان درد، التهاب و به ویژه آرتریت به کار می روند. این داروها سبب بروز عوارض گوارشی ناشی از مهارآنزیم سیکلواکسیژناز-1 (cox-1) می شوند، درحالی که مهارآنزیم سیکلواکسیژناز-2 (cox-2) مسوول ایجاد اثرات درمانی است. براین اساس کشف داروهایی که به طور اختصاصی آنزیم cox-2 را مهارکنند از جمله استراتژی های مهم در دست یابی به داروهای ضدالتهاب جدید است. براین اساس دراین پژوهش سنتز ترکیبات جدید مشتق 3، 4- دی آریل-4- تیازولین-2- تیون با اثر بالقوه مهارکننده cox-2 به عنوان داروهای ضدالتهاب جدید بررسی می شود.مواد و روش ها: از واکنش تیو آنیزول با استیک اسید و در حضور تری فلورواستیک انیدرید، متیل تیو استوفنون به دست آمد که به وسیله متاکلروپربنزوئیک اسید (mcpba) به طور کامل به مشتق متیل سولفونیل اکسیده گردید. این ترکیب در حضور برم به مشتق فن اسیل برمید تبدیل گردید. از طرف دیگر، مشتقات آنیلین در واکنش با کربن دی سولفید، تولید آریل دی تیوکاربامات مربوطه را نمود. از واکنش آریل دی تیوکاربامات و متیل سولفونیل فن اسیل برمید در استون، الکل حلقوی حاصل می شود که در مرحله بعد در اثر آب گیری با اسید سولفوریک غلیظ ترکیبات نهایی3 ،4- دی آریل-4-تیازولین-2-تیون را به وجود می آورد.یافته ها : با روش سنتز پیشنهادی، ترکیبات 3، 4- دی آریل- 4- تیازولین- 2- تیون به دست آمد و ساختار ترکیبات شیمیایی سنتز شده به نحو مقتضی توسط طیف های ir، 1h-nmr ، 13c-nmr و mass تعیین و تایید گردید.استنتاج : ترکیبات جدید طراحی شده به عنوان داروهای بالقوه مهارکننده cox-2، برای اولین بار با روشی سهل الوصول و با راندمان مناسب تهیه گردیدند و ساختار شیمیایی آنها با روش های مختلف اسپکتروسکوپی تایید گردید.

اسناد مشابه

  • سنتز ترکیبات جدید مشتق 3 ،4-دی آریل-4-تیازولین-2-تیون با اثر بالقوه مهار کننده COX-2

    مقاله۲۰۰۷مجله دانشگاه علوم پزشکی مازندرانامامی , سعید

    Background and purpose: Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) remain among the most widely prescribed drugs worldwide for the treatment of inflammation including pain-releasing, anti-pyretic and rheumatoid arthritis. The conventional NSAIDs exert their effects by inhibiti

  • سنتز دی پپتیدهای جدید بر پایه اوراسیل و تیمین و بررسی داکینگ مولکولی این ترکیبات بعنوان مهار کننده سیستم کوئوروم سنسینگ در سودوموناس آئروژینوزا

    مقاله۲۰۱۹شیمی کاربردیاعظم حیدری، رحمان بیکس، نادر نوشیران زاده، نازیلا ولی خانی فرد

    در مطالعه حاضر با توجه به اهمیت ترکیبات دی پپتیدی در تشخیص بیماری یا بعنوان ترکیبات دارویی، ترکیبات دی‏پپتیدی جدیدی با استفاده از مشتقات پیریمیدینی تیمین و اوراسیل سنتز شد. واکنش متیل 2-(5-متیل-2،4-دی اکسو-4،3-دی هیدرو پیریمیدین-1(2H)-ایل)استات و متیل 2-2،4-دی اکسو-4،3-دی هیدرو پ

  • سنتز مشتقات جدید ۲-متیل- ۳-تریازولیل کرومانون اکسیم اتر به عنوان ترکیبات بالقوه ضد قارچ

    مقالهمجله دانشگاه علوم پزشکی مازندرانسعید امامی، s emami assistant professor, department of medicinal chemistry, faculty of pharmacy, mazandaran university of medical sciencesمتخصص شیمی دارویی، (استادیار) دانشگاه علوم پزشکی مازندران و مرکز تحقیقات علوم دارویی مازندران

    سابقه و هدف : اگر چه داروهای ضد قارچ از تنوع زیادی برخوردار هستند، ولی اکثر داروهای موجود دارای طیف ضدقارچی نسبتاً محدودی هستند و یا به دلیل سمیت قابل ملاحظه ای که دارند قابلیت مصرف سیستمیک ندارند لذا انجام تحقیق جهت کشف داروهای ضدقارچ جدید با طیف وسیع و سمیت کم تر ضروری به نظر م

  • اثر تزریق داخل بطنی سالوبرینال، یک مهار کننده جدید سنتز پروتئین، بر تشنجات ناشی از پنتیلن تترازول در موش صحرایی نر

    مقالهمجله علمی دانشگاه علوم پزشکی رفسنجانمهین ایزدی، m. izadi یزد - صفائیه - بلوار شهدای گمنام - پردیس دانشگاه علوم پزشکی- دانشکده پزشکی - گروه فیزیولوزیکارشناس ارشد گروه آموزشی فیزیولوژی، دانشکده پزشکی، دانشگاه علوم پزشکی شهید صدوقی یزدسازمان اصلی تایید شده: دانشگاه علوم پزشکی شهید صدوقی یزد (shahid sadooghi university of medical sciences) محمد ابراهیم رضوانی، m.e. rezvani یزد - صفائیه - بلوار شهدای گمنام - پردیس دانشگاه علوم پزشکی- دانشکده پزشکی - گروه فیزیولوزیدانشیار گروه آموزشی فیزیولوژی، دانشکده پزشکی، دانشگاه علوم پزشکی شهید صدوقی یزدسازمان اصلی تایید شده: دانشگاه علوم پزشکی شهید صدوقی یزد (shahid sadooghi university of medical sciences) منصور اسمعیلی دهج، m. esmaeilidehaj یزد - صفائیه - بلوار شهدای گمنام - پردیس دانشگاه علوم پزشکی- دانشکده پزشکی - گروه فیزیولوزیدانشیار گروه آموزشی فیزیولوژی، دانشکده پزشکی، دانشگاه علوم پزشکی شهید صدوقی یزدسازمان اصلی تایید شده: دانشگاه علوم پزشکی شهید صدوقی یزد (shahid sadooghi university of medical sciences)

    چکیده زمینه و هدف: سالوبرینال، که داروی مهارکننده سنتز پروتئین است، نقش مهمی در بهبود خواب و کاهش فعالیت عصبی، با افزایش فعالیت سیستم مهاری گاما آمینوبوتیریک اسید (γ- aminobutyric acid, gaba) دارد. بر این اساس هدف این مطالعه بررسی اثر این عامل بر تشنجات ناشی از پنتیلن تترازول می

  • سنتز و شناسایی یک ترکیب آروماتیک جدید به عنوان مهار کننده تجمعات آمیلوئیدی لیزوزیم

    مقاله۲۰۲۰مجله دانشگاه علوم پزشکی سبزوارحسن رامشینی، شهریار سعیدیان، لیلا ناظمیان

    زمینه و هدف: بیماریهای تحلیل برنده سیستم عصبی به دلیل عواملی چون افزایش جمعیت سالمندان، افزایش طول عمر و فقدان داروهای موثر یک معضل جهانی می باشد. به نظر می رسد مولکولهای دارای حلقه های آروماتیک بوسیله مهار یا تغییر تجمع آمیلوئیدی و مانع شدن از ایجاد الیگومرها و فیبریلها که عامل

  • سنتز مشتقات جدید 2-متیل- 3-تریازولیل کرومانون اکسیم اتر به عنوان ترکیبات بالقوه ضد قارچ

    مقاله۲۰۰۶مجله دانشگاه علوم پزشکی مازندرانامامی , سعید

    Background and purpose: Despite growing list of antifungal agents, their clinical value has been limited by their relatively high risk of toxicity, the emergence of drug resistance, and insufficiencies in their antifungal activity. This situation has led to an ongoing search for