پیرازین آمید یکی از مهم ترین داروها برای کنترل مایکوباکتریوم توبرکلوزیس، عامل بیماری سل، است. ژن pnca آنزیم پیرازین آمیداز مایکو باکتریوم توبرکلوزیس را رمزدهی می نماید. این آنزیم مسئول تبدیل داروی پیرازین آمید به شکل فعالش یعنی پیرازینوئیک اسید است. علیرغم نقش این دارو در کوتاه سازی دوره ی درمان از نه ماه به شش ماه، ظهور سویه های مقاوم به پیرازین آمید مشکل مهم سلامت جهانی است. در این مطالعه دو ...

پیرازین آمید یکی از مهم ترین داروها برای کنترل مایکوباکتریوم توبرکلوزیس، عامل بیماری سل، است. ژن pncA آنزیم پیرازین آمیداز مایکو باکتریوم توبرکلوزیس را رمزدهی می نماید. این آنزیم مسئول تبدیل داروی پیرازین آمید به شکل فعالش یعنی پیرازینوئیک اسید است. علیرغم نقش این دارو در کوتاه سازی دوره ی درمان از نه ماه به شش ماه، ظهور سویه های مقاوم به پیرازین آمید مشکل مهم سلامت جهانی است. در این مطالعه دو ...

مقدمه: پیرازین آمیداز یک متالوآنزیم مونومری با فعالیت هیدرولازی است و مسئول تبدیل داروی ضدسل پیرازین آمید به شکل فعالش یعنی پیرازینوئیک اسید است. جایگاه اتصال به فلز در آنزیم پیرازین آمیداز مایکوباکتریوم توبرکلوزیس حاوی یک آسپارتیک اسید (آسپارتیک اسید49) و سه هیستیدین (هیستیدین 51، هیستیدین57 و هیستیدین71) است. بروز جهش در ژن پیرازین آمیداز (pnca) مسؤول اصلی مقاومت پیرازین آمیدی است و می تواند ...

مشتقات استوفنون در اثر اکسایش با سلنیم اکسید در مخلوط حلال دی اکسان و آب در دمای 55-50 درجه سانتیگراد تولید آریل گلی اکسال های مربوطه را نمودند که از آب جوشان به صورت مواد جامد سفید رنگ آریل گلی اکسال مونوهیدرات نو بلور شدند. از واکنش آریل گلی اکسال ها ی فوق با 4و3-دی آمینو پیریدین در حلال etoh/dmf در دمای 55 درجه سانتیگراد مشتقات پیریدو-b]4و3[پیرازین ها با راندمان 93-72 درصد حاصل شدند.

آزاد سازی کنترل شده دارو یکی از مهم ترین روشها برای افزایش اثرات درمانی و کاهش اثرات جانبی دارو هاست. در این تحقیق٬ 3 دارو (پی پیرازین 8- آمینو کینولین و N- فنیل پی پیرازین) بطور شیمیایی به پارا استایرن سولفونیل کلرید متصل شده و توسط AIBN در دمای 80 درجه سانتیگراد پلیمری گردیدند. نهایتا٬ توانایی آزاد سازی 3 پلیمر حاوی دارو در محلول بافر با pH برابر 3/1 در دمای 37 درجه سانتیگراد بررسی گردید. ط...

بیماری سل نوعی بیماری است که اغلب ریه ها را درگیر می کند اما این بیماری قسمت های دیگر بدن را نیز تحت تاثیر قرار می دهد این بیماری عفونی توسط سویه های مختلفی از مایکوباکتریاها از جمله مایکو بکتریوم توبرکلوزیس ایجاد می شود. پیرازین آمید یک داروی رده اول و مهم برای کوتاه سازی درمان عفونت سل به همراه ایزونیازید و ریفامپین است. از لحاظ ساختاری پیرازین آمید آنالوگ نیکوتین آمید است که یک پیش دارو محسو...

چکیده ندارد.

پیرازین آمید یکی از مهم ترین داروها برای درمان بیماری سل می باشد که موثرترین عامل در برابر مایکوباکتریوم توبرکلوزیس نهفته بوده و استفاده از آن برای درمان بیماری سل به همراه ایزونیازید و ریفامپین می تواند دوره درمان را از نه ماه به شش ماه کاهش دهد. نیکوتین آمیداز/پیرازین آمیداز مایکوباکتریوم توبرکلوزیس در فعال سازی پیش داروی پیرازین آمید توسط تبدیل آن به پیرازینوئیک اسید نقش دارد. با این وجود ظه...

چکیده مشتقات کینوکسالین ها و پیرازین ها گروه مهمی از ترکیبات هیتروسیکل نیتروژن دار می باشد که توجه زیادی را در زمینه های داروئی، تحقیقاتی و صنعتی به خود جلب کرده اند. در این کار تحقیقاتی، ابتدا طی مراحل مختلف پیش ماده ی 4و5و5-تری متیل-4و5-دی هیدروپیرولو]1و2و3-[hi ایندول-1و2-دی اون سنتز شد. در مرحله بعدی، مشتقات کینوکسالینی از واکنش پیش ماده ی سنتز شده در مرحله اول (a) با ترکیبات اورتو فنیلن دی...