سنتز آنتاگونیست های گیرنده cck-a با ساختار n-(2,3 dihydro- 2- oxo-5 - phenyl - h-1, 4 - benzodiazepin- 3-yl) 2- carboxamine و نشاندارد کردن آنها با کربن - 14 و مطالعه رابطه ساختمان - فعالیت پروتئین اینترلوکین - 4 از طریق طیف سنجی رزونانس مغناطیسی هسته ای (nmr) به منظور تعیین ساختار اولیه آنتاگونیست برای این پروتئین
پایان نامه
- وزارت علوم، تحقیقات و فناوری - دانشگاه تهران
- نویسنده رضا دولت آبادی بزاز
- استاد راهنما علی خلج مرتضی پیرعلی همدانی حجت الله مطلوبی
- تعداد صفحات: ۱۵ صفحه ی اول
- سال انتشار 1379
چکیده
با توجه به مطالعاتی که براساس آنها قراردادن یک استخلاف آمیدی در ناحیه 3 حلقه بنزودیازپین سبب تولید ترکیباتی با اثر آنتاگونیستی بر روی گیرنده cck می گردد تغییر حلقه آروماتیک متصل به استخلاف آمیدی به منظور مطالعه تاثیر آن بر روی اثرات این ترکیبات مورد توجه قرار گرفت. از این رو قرار دادن گروه های هتروسیکل مانند تیوفن که می تواند به عنوان بیوایزواستر حلقه فنیل عمل کندو نیز گروه هایی مانند فوران و پیرول در این ناحیه از اهداف این مطالعه در نظر گرفته شد. علیرغم آنکه روش های متعددی نظیر سنتز و تبدیل حلقه بنزودیازپین n اکساید به مشتق مورد نظر، واکنش های افزاشی - حذفی بر روی 2-(n-acctoxyacetamido)-2-benzoylacetanilide به منظور تهیه مشتقات مورد نظر، قرار دادن استخلاف بر روی ناحیه 3 حلقه بنزودیازپینی قبلا ساخته شده و یا واکنش -a ایزوپروپیل تیو و یا a-(bcnzotriazol -l-yl)-n-(benzyloxycarbonyl0- glycine با 2- آمینوبنزوفیون، برای تهیه مشتقات هم خانواده با ترکیباتی که سنتز آنها از اهداف این پایان نامه است ارائه شده بود ولی تمامی این روشها از معایبی همچون بهره اندک، طولانی بودن روند تهیه، نامناسب بودن برای تهیه اجسام مورد نظر در مقیاس های بزرگ و یا استفاده از مواد سمی و بدبو یا گرانقیمت برخوردار می باشند. به همین دلیل یکی از اهداف دیگر این پایان نامه معرفی روش ساده تری بود که انجام آن مستلزم استفاده از مواد سمی یا گرانقمیت نباشد. علاوه بر این با توجه به نقش زاید الوصف مشتقات نشاندار با کربن - 14 در انجام مطالعات گوناگون فارماکولوژیکی نظیر بررسی متابولیسم داروها، نحوه تجمع داروها در اندام های مختلف و نیز نگاره برداری از گیرنده های گوناگون با استفاده از تکنیک اتورادیوگرافی و با توجه به خلا موجود در زمینه سنتز مشتقات داروئی واجد گروه های نشاندار با کربن - 14 نشاندار کردن گروه متیل متصل به ازت شماره 1 حلقه بنزودیازپینی در مشتقات فوق به عنوان مدلی برای سنتز ترکیبات داروئی نشاندار با کربن - 14 و همچنین به منظور بررسی متابولیسم آنتاگونیست های گیرنده cck مورد توجه قرار گرفت.
منابع مشابه
Ethyl 2-(2-oxo-4-phenyl-2,3-dihydro-1H-1,5-benzodiazepin-1-yl)acetate
The seven-membered ring in the title compound, C(19)H(18)N(2)O(3), adopts a boat conformation with the two phenyl-ene C atoms representing the stern and the methyl-ene C atom the prow. The dihedral angle between the best plane through the seven-membered ring (r.m.s deviation = 0.343 Å) and the phenyl substituent is 31.9 (1)°. The dihedral angle between this best plane and the best plane through...
متن کاملN-(1,5-Dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazol-4-yl)-4-methylbenzenesulfonamide
In the title compound, C(18)H(19)N(3)O(3)S, the phenyl ring and the pyrazole ring are twisted with respect to each other by an angle of 49.11 (7)°. The C-N-S-C torsion angle is -122.5 (2)°. The methyl group bonded to the N atom of the pyrazole ring has a large deviation from the mean ring plane of 0.603 (3) Å. One inter-molecular N-H⋯O and two non-classical inter-molecular C-H⋯O hydrogen bonds ...
متن کاملN′-[(5-Methyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazol-4-yl)(thiophen-2-yl)methylidene]benzohydrazide
In the title compound, C(22)H(18)N(4)O(2)S, the seven-membered ring generated by an intra-molecular N-H⋯O hydrogen bond adopts an envelope conformation in both of the two independent mol-ecules in the asymmetric unit. In the crystal, mol-ecules are linked into C(9) chains along [100] by N-H⋯O hydrogen bonds. The mol-ecules are also weakly linked by C-H⋯O and C-H⋯N inter-actions, forming dimers ...
متن کاملN-(4-Nitrophenyl)-2-{2-[3-(4-chlorophenyl)-5-[4- (propan-2-yl)phenyl]-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl]- 4-oxo-4,5-dihydro-1,3-thiazol-5-yl}acetamide
In the present investigation, the synthesis and spectroscopic characterization of N-(4-nitrophenyl)-2-{2-[3-(4-chlorophenyl)-5-[4-(propan-2-yl)phenyl]-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl]-4oxo-4,5-dihydro-1,3-thiazol-5-yl}acetamide (2) is performed. The title compound (2) is synthesized by the reaction of 3-(4-chlorophenyl)-5-[4-(propan-2-yl)phenyl]-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1carbothioamide (1) with N-(4...
متن کاملSynthesis and Leishmanicidal Activity of 1-[5-(5-nitrofuran-2-yl)-1, 3, 4-thiadiazole-2-yl]-4-benzoylepiperazines
A series of (5-nitrofuran-2-yl)-1, 3, 4-thiadiazole-2-yl derivatives 6a–6e have been synthesized and screened for in vitro anti-leishmanial activity against the promastigote form of L. major. The structure of Schiff bases were confirmed by 1H NMR, IR. Screening results indicate that all of the designed and synthesized final compounds (6a-6e) significantly reduced the viability of promastigotes ...
متن کاملSynthesis and Leishmanicidal Activity of 1-[5-(5-nitrofuran-2-yl)-1, 3, 4-thiadiazole-2-yl]-4-benzoylepiperazines
A series of (5-nitrofuran-2-yl)-1, 3, 4-thiadiazole-2-yl derivatives 6a–6e have been synthesized and screened for in vitro anti-leishmanial activity against the promastigote form of L. major. The structure of Schiff bases were confirmed by 1H NMR, IR. Screening results indicate that all of the designed and synthesized final compounds (6a-6e) significantly reduced the viability of promastigotes ...
متن کاملمنابع من
با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید
ذخیره در منابع من قبلا به منابع من ذحیره شده{@ msg_add @}
نوع سند: پایان نامه
وزارت علوم، تحقیقات و فناوری - دانشگاه تهران
میزبانی شده توسط پلتفرم ابری doprax.com
copyright © 2015-2023