طراحی و سنتز ایمیدازول های استخلاف دار شده در سایت شماره 4 به عنوان عوامل ضد قارچ

پایان نامه
چکیده

عفونت های قارچی تهدید بزرگی برای سلامت بشر به حساب می آیند. ایمیدازول ها و تری آزول ها علاوه بر کشاورزی در درمان عفونت های قارچی سیستمیک انسانی قابل استفاده هستند. شیوع عفونت های قارچی و مرگ و میر ناشی از آن، ضرورت تحقیق جهت دستیابی به مشتقات جدیدی از آزول های قوی با عملکرد انتخابی را روشن می سازد. در سری جدید مشتقاتی از این دسته، ترکیباتی سنتز و بررسی شده اند که در آنها اتم های ازت حلقه ایمیدازول فاقد استخلاف آلکیل یا آریل بود. این مشتقات جدید قادر به برقراری پیوند با جایگاه فعال آنزیم 14α-dm بودندو اثرات ضد قارچی قوی تری از خود نشان دادند. در این راستا در این پایان نامه نیز دو سری مشتقات جدیدی طراحی و سنتز شدند که ساختمان ترکیبات سنتز شده با استفاده از طیف هایft-ir و h1nmr مورد تأیید قرار گرفت. بررسی های داکینگ نشان داد که تمامی مشتقات سنتز شده توانائی مهار آنزیم 14α-dm را دارند. پیوندهای π-π، π-cation و کوردیناسیون آزول – هم در اینتراکشن دارو- گیرنده وجود دارند.

منابع مشابه

سنتز مشقات جدیدی از ایمیدازول ها به عنوان عوامل احتمالی ضد قارچ

مقدمه: عفونت های قارچی یکی از مهمترین دلایل تهدید کننده ی زندگی در بیماران دارای نقص سیستم ایمنی هستند.(1) آزول ها به عنوان یک از معمول ترین دسته داروهای ضد قارچ، سنتز ارگوسترول را با اتصال به ناحیه heme در جایگاه فعال آنزیم cyp51 مهار می کنند. متاسفانه، استفاده وسیع از داروهای ضد قارچ آزول منجر به بروز مقاومت بر علیه آنها گشته است. بنابراین تهیه داروهای ضد قارچ جدید تر و قوی تر از دسته ی آزول ...

معرفی گل قرمز به عنوان کاتالیستی کارآمد برای سنتز تک ظرفی کومارین های استخلاف دار شده در موقعیت 3 و بررسی ترمودینامیک واکنش با استفاده از شیمی محاسباتی

سنتز تک ظرفی کومارین­ های استخلاف دار شده در موقعیت شماره 3 با استفاده از کاتالیست گل قرمز (Red Mud) به­ عنوان فراورده­ی جانبی فرایند تولید آلومینا با استفاده از واکنش تراکم ناووناگل مشتقات 2-هیدروکسی بنزآلدئیدها و مشتق ­های مالونات­ ها مورد بررسی و پژوهش قرار گرفته است. واکنش یاد شده در شرایط متفاوت و متنوع بررسی شد و بهترین نتیجه با به ­کارگیری موج های ریز موج ب...

متن کامل

سنتز تک ظرفی ایندول ها و بیس ایندول های استخلاف دار به عنوان داروهای ضد سرطان

واکنشهای چندجزیی اهمیت روزافزونی در سنتز شیمی آلی به ویژه در ساخت داروها دارند، بطوریکه مولکولهای پیچیده می توانند از طریق این واکنشها بصورت بسیار سریع، موثر و با صرف زمان کم بدون اینکه جداسازی هر گونه حدواسطی انجام گیرد، سنتز شوند. با توجه به حضور گسترده ایندولهای در موقعیت- 3 استخلاف دار در ترکیبات دارویی و نقش آنها در شیمی آلی زیستی، در این پژوهش سنتز جدید ?-ایندولیل ایمیدازول ها طی واکنش چن...

سنتز مشتقات جدید 2-متیل- 3-تریازولیل کرومانون اکسیم اتر به عنوان ترکیبات بالقوه ضد قارچ

Background and purpose: Despite growing list of antifungal agents, their clinical value has been limited by their relatively high risk of toxicity, the emergence of drug resistance, and insufficiencies in their antifungal activity. This situation has led to an ongoing search for potent broad spectrum antifungal agents with low side effects, which can be administered both orally and parenteral...

متن کامل

اثر بربرین در تنظیم آستروسیتهای Gfap+ ناحیه هیپوکمپ موشهای صحرایی دیابتی شده با استرپتوزوتوسین

Background: Diabetes mellitus increases the risk of central nervous system (CNS) disorders such as stroke, seizures, dementia, and cognitive impairment. Berberine, a natural isoquinolne alkaloid, is reported to exhibit beneficial effect in various neurodegenerative and neuropsychiatric disorders. Moreover astrocytes are proving critical for normal CNS function, and alterations in their activity...

متن کامل

اثر بربرین در تنظیم آستروسیتهای Gfap+ ناحیه هیپوکمپ موشهای صحرایی دیابتی شده با استرپتوزوتوسین

Background: Diabetes mellitus increases the risk of central nervous system (CNS) disorders such as stroke, seizures, dementia, and cognitive impairment. Berberine, a natural isoquinolne alkaloid, is reported to exhibit beneficial effect in various neurodegenerative and neuropsychiatric disorders. Moreover astrocytes are proving critical for normal CNS function, and alterations in their activity...

متن کامل

منابع من

با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید

ذخیره در منابع من قبلا به منابع من ذحیره شده

{@ msg_add @}


نوع سند: پایان نامه

دانشگاه آزاد اسلامی - دانشگاه آزاد اسلامی واحد علوم دارویی - دانشکده داروسازی

میزبانی شده توسط پلتفرم ابری doprax.com

copyright © 2015-2023