طراحی و سنتز 3-بنزیل کینولون های جدید مشتق از افلوکساسین با اثر بالقوه سایتوتوکسیک
پایان نامه
- دانشگاه آزاد اسلامی - دانشگاه آزاد اسلامی واحد علوم دارویی - دانشکده داروسازی
- نویسنده عادله فرهی
- استاد راهنما اصغر داود علیرضا فرومدی
- سال انتشار 1393
چکیده
با توجه به حیاتی بودن نقش آنزیم topo ii در چرخه سلولی، این آنزیم میتواند هدف درمانی مهمی در شیمی درمانی سرطان باشد. فلوروکینولون ها به عنوان مهارکننده های آنزیم توپوایزومراز (ژیراز) باکتری به خوبی شناخته شده اند و اخیرا نیز نشان داده شده است که توان مهار توپوایزومراز ii یوکاریوتیکها را هم دارند. در این راستا در این پایان نامه ترکیبات جدیدی از فلوروکینولونها به منظور مهار آنزیم توپوایزومراز انسانی طراحی و سنتز شده اند. مطالعات داکینگ ترکیبات طراحی شده، به کمک دو نرم افزار hyperchem7 و autodock4 انجام شد. که در آن atp binding site و dna binding site در آنزیم topoisomerase ii ? ، dna binding site در آنزیم topoisomerase ii ? و dna binding site در آنزیم topoisomerase i به عنوان رسپتور تعریف شده است.
منابع مشابه
سنتز ترکیبات جدید مشتق 3 ،4-دی آریل-4-تیازولین-2-تیون با اثر بالقوه مهار کننده COX-2
Background and purpose: Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) remain among the most widely prescribed drugs worldwide for the treatment of inflammation including pain-releasing, anti-pyretic and rheumatoid arthritis. The conventional NSAIDs exert their effects by inhibiting cyclooxygenase (COX) enzymes. Subsequent research and rational drug design validated the initial concept that a ...
متن کاملاثر بربرین در تنظیم آستروسیتهای Gfap+ ناحیه هیپوکمپ موشهای صحرایی دیابتی شده با استرپتوزوتوسین
Background: Diabetes mellitus increases the risk of central nervous system (CNS) disorders such as stroke, seizures, dementia, and cognitive impairment. Berberine, a natural isoquinolne alkaloid, is reported to exhibit beneficial effect in various neurodegenerative and neuropsychiatric disorders. Moreover astrocytes are proving critical for normal CNS function, and alterations in their activity...
متن کاملاثر بربرین در تنظیم آستروسیتهای Gfap+ ناحیه هیپوکمپ موشهای صحرایی دیابتی شده با استرپتوزوتوسین
Background: Diabetes mellitus increases the risk of central nervous system (CNS) disorders such as stroke, seizures, dementia, and cognitive impairment. Berberine, a natural isoquinolne alkaloid, is reported to exhibit beneficial effect in various neurodegenerative and neuropsychiatric disorders. Moreover astrocytes are proving critical for normal CNS function, and alterations in their activity...
متن کاملسنتز ترکیبات جدید مشتق ۳ ،۴-دی آریل-۴-تیازولین-۲-تیون با اثر بالقوه مهار کننده cox-۲
سابقه و هدف: داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (nsaids) که مهارکننده آنزیم سیکلواکسیژناز می باشند، ازجمله داروهایی هستند که به طور گسترده ای برای درمان درد، التهاب و به ویژه آرتریت به کار می روند. این داروها سبب بروز عوارض گوارشی ناشی از مهارآنزیم سیکلواکسیژناز-1 (cox-1) می شوند، درحالی که مهارآنزیم سیکلواکسیژناز-2 (cox-2) مسوول ایجاد اثرات درمانی است. براین اساس کشف داروهایی که به طور اختصاصی آنزی...
متن کاملسنتز مشتقات جدید 2-متیل- 3-تریازولیل کرومانون اکسیم اتر به عنوان ترکیبات بالقوه ضد قارچ
Background and purpose: Despite growing list of antifungal agents, their clinical value has been limited by their relatively high risk of toxicity, the emergence of drug resistance, and insufficiencies in their antifungal activity. This situation has led to an ongoing search for potent broad spectrum antifungal agents with low side effects, which can be administered both orally and parenteral...
متن کاملسنتز و بررسی اثر ضد باکتری مشتق جدید تتراآزوکالیکس [4] آرن بر باکتری باسیلوس سرئوس
در این پژوهش مشتق تترا آزوکالیکس [4] آرن بر پایه 2 و 6- دی آمینو پیریدین به‌وسیله واکنش کوپلینگ آزو میان نمک تترادیازونیوم کالیکس [4] آرن و 2 و 6- دی آمینو پیریدین سنتز شده است. شناسایی ترکیب به‌دست آمده به‌وسیله روش‌های طیف‌سنجی (فروسرخ، فرابنفش، 1HNMR ، 13CNMR و جرمی) صورت گرفت. ویژگی ضد باکتری با استفاده از آزمون رقیق‌سازی محیط کشت (broth macrodilution) انجام شد. این بررسی روی چهار سویه اس...
متن کاملمنابع من
با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید
ذخیره در منابع من قبلا به منابع من ذحیره شده{@ msg_add @}
نوع سند: پایان نامه
دانشگاه آزاد اسلامی - دانشگاه آزاد اسلامی واحد علوم دارویی - دانشکده داروسازی
کلمات کلیدی
میزبانی شده توسط پلتفرم ابری doprax.com
copyright © 2015-2023