تهیه مشتقات]-n ۵-(۵-نیتروآریل)-۴،۳،۱- تیادی آزول-۲- ایل[ پیپرازینیل کینولون ها و ارزیابی خواص ضد باکتریایی آنها به روش برون تنی
چکیده
چکیده زمینه و هدف : مقاومت به داروهای ضد باکتریایی در حال گسترش است و دست یابی به داروهای ضد میکروب جدید و درک سازوکار آنها حیاتی است. کینولون ها دارای اثرات ضد باکتریایی قوی بر علیه باکتری های گرم مثبت و گرم منفی و پاتوژن های میکوباکتریال مثل باکتری های غیر هوازی می باشند. هدف این مطالعه یافتن مشتقات جدید نیتروآریل تیادی آزول- کینولون و بررسی اثرات ضدباکتریایی آنها بر علیه تعدادی از باکتری های گرم مثبت و گرم منفی می باشد. مواد و روش ها: این مطالعه آزمایشگاهی در سال 1387 در مرکز تحقیقات علوم دارویی دانشگاه علوم پزشکی تهران و کرمان انجام شد. از واکنش 1-سیکلوپروپیل-6-فلوئورو-8-متوکسی-4-اکسو-7- (پیپرازین-1-ایل) -1، 4-دی هیدروکینولین-3-کربوکسیلیک اسید (ترکیب 3 ) با 2-کلرو-5-(نیتروآریل) -4،3،1- تیادی آزول (ترکیبات 9a-f ) در حضور dmf و بیکربنات سدیم در دمای 90-85 درجه سانتی گراد، ترکیبات نهایی1-سیکلوپروپیل -6-فلوئورو-7 -[4-[5-(نیتروآریل)-4،3،1-تیادی آزول-2-ایل]- پیپرازین-1-ایل]-8- متوکسی-4- اکسو-کینولین-3- کربوکسیلیک اسید ( 8a-f ) سنتز شدند. ترکیبات 8a-f در شرایط آزمایشگاهی با روش رقیق سازی آگار بر علیه تعدادی از باکتری های گرم مثبت و گرم منفی آزمایش شدند . یافته ها: از بین ترکیبات تهیه شده در این تحقیق، آنالوگ نیتروفوران ( 8b ) دارای قوی ترین اثر مهاری بر علیه باکتری های گرم مثبت باسیلوس سوبتیلیس ، استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس ، اینتروکوکوس فیکالیس ، میکروکوکوس لوتئوس در مقایسه با داروی گتی فلوکساسین و سایر ترکیبات سنتز شده می باشد. نتیجه گیری: قرار دادن گروه حجیم [5-(5- نیتروآریل)-4،3،1- تیادی آزول - 2 ایل] می تواند روی فعالیت ضد باکتریایی کینولون های والد و گروه های نیتروآریل تأثیر داشته باشد به طوری که آنالوگ 5- نیتروفوران قوی ترین اثر ضد باکتریایی را بر علیه میکروارگانیسم های تست شده نشان داد